Mercaptopurina

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Realizado por: Dr. Osvaldo Sánchez Modificado por: Cecilia Ishida
Nivel 4: Información médica, farmacogenómica y resultados genómicos individuales.

Sección 1: ¿Qué es la mercaptopurina y para qué se utiliza?

Descripción breve sobre el mecanismo de acción del fármaco, así como de las indicaciones médicas en las que se utiliza.

La mercaptopurina es un medicamento que impide la síntesis de  ADN  y como consecuencia evita que las  célula s se dividan. Se utiliza en el tratamiento de enfermedades en las que hay una producción excesiva de leucocitos (también llamados glóbulos blancos), como ocurre en la leucemia. Otro uso aprobado para la mercaptopurina es en el control de la enfermedad intestinal inflamatoria; en dicho padecimiento, las células del sistema inmune, que normalmente nos protegen de elementos extraños y ajenos al cuerpo, por error atacan a las células propias del intestino. En este caso, el medicamento ayuda a controlar el padecimiento  porque inhibe la división de los células del sistema inmune, entre ellas los leucocitos.

 Sección 2: ¿Qué es la mielosupresión y cómo la provoca la mercaptopurina?

Explicación general sobre el mecanismo por el cual el medicamento provoca la complicación o el efecto adverso.

Todos los medicamentos tienen efectos buenos (o deseados) que ayudan en el tratamiento de las enfermedades, pero también tienen otros efectos (llamados secundarios) que son nocivos para el paciente.

La mercaptopurina, como muchos otros fármacos, puede causar daño al hígado (hepatotoxicidad), debido a que las células de dicho órgano, llamadas células hepáticas, son reponsables de metabolizar la mayor parte de las sustancias exógenas, incluyendo medicamentos, lo que predispone a daño de las mismas. Adicionalmente, no todos los pacientes responden igual a los medicamentos; por ejemplo, un individuo puede presentar muchos más efectos nocivos que otro, o un medicamento puede ser muy eficaz para un paciente y en otro no lograr buen resultado. Se sabe que estas diferencias en la respuesta de un paciente en particular a un fármaco pueden ser causadas por diferencias en los  gene s de cada individuo.

En el caso de la mercaptopurina, algunos pacientes (de acuerdo a sus genes) pueden presentar efectos tóxicos con mayor frecuencia que otros. Esto es debido a que una vez que el medicamento lleva a cabo su función, debe de ser inactivado por una enzima (tiopurina S-metiltransferasa, TPMT) y eliminado del cuerpo. Los genes de cada paciente determinan si la enzima que inactiva el medicamento funciona bien o no y, por lo tanto, si el fármaco se elimina adecuadamente o se acumula en el cuerpo.

El efecto tóxico más común de la mercapatopurina está relacionado con su función, que es disminuir el número de glóbulos blancos. Cuando el fármaco se acumula, los glóbulos blancos disminuyen mucho más  de lo deseado, y en casos graves, también disminuyen otras células de la sangre como son los glóbulos rojos y las plaquetas. A esto se le conoce como mielosupresión. Los niveles bajos de glóbulos blancos se asocian a un riesgo mayor de contraer infecciones causadas por virus, bacterias o por hongos. Los niveles bajos de glóbulos rojos ocasionan debilidad y mareos, mientras que la disminución de las plaquetas se manifiesta como sangrados.

Referencias:

Goodman, G. (2012). Las bases farmacológicas de la terapéutica (12a ed., Vol. 1). México, D.F.: McGrawHill. Relling, M. V., Gardner, E. E., Sandborn, W. J., Schmiegelow, K., Pui, C.-H., Yee, S. W., … Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium. (2013). Clinical pharmacogenetics implementation consortium guidelines for thiopurine methyltransferase genotype and thiopurine dosing: 2013 update. Clinical Pharmacology and Therapeutics, 93(4), 324–325. http://doi.org/10.1038/clpt.2013.4

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